Buku ini terdiri 16 bab yaitu :
1. pendahuluan
2. pengembangan obat
3. hubungan struktur,sifat kimia fisika dengan proses absorpsi, distribusi dan ekskresi obat
4. hubungan struktur dan proses metabolisme obat
5. hubungan struktur, kelarutan, dan aktivitas biologis obat
6. Hubungan struktur, aspek stereokimia dan aktivitas biologis obat
7. Hubungan struktur,sifat kimia fisika dan aktivitas biologis obat
8. Hubungan struktur, ikatan kimia dan aktivitas biologis obat
9. hubungan struktur dan interaksi obat-reseptor
10. hubungan struktur dan pengembangan senyawa agonis dan antagonis
11. hubungan kualitatif struktur-aktivitas
12. hubungan kuantitatif struktur-aktivitas
13. metode penentuan nilai parameter sifat lipofilik senyawa obat
14. metode modifikasi struktur molekul obat
15. metode optimis senyawa penuntun
16. hubungan struktur, metabolisme dan pengembangan obat.