Buku ini membahas berbagai target aksi obat meliputi kanal ion, enzim, protein pembawa, dan reseptor, yang dibahas satu demi satu mekanisme melekulnya beserta masing-masing contoh obatnya. Perkembangan penemuan obat pada masing-masing target aksi tersebut, beberapa penyakit juga dibahas dalam buku ini.