Sejak zaman dahulu sampai sekarang, tumbuhan telah memberikan banyak manfaat bagi kehidupan manusia, baik untuk keperluan sehari-hari maupun sebagai obat. Selanjutnya Capasso et al., 2003 memaparkan saat memasuki abad ke-20, kira-kira 100 tahun yang lalu, pabrik farmasi terlibat aktif dalam pengembangan ekstraksi, penelitian, dan pemasaran senyawa aktif yang berasal dari tumbuhan obat. Saat hubungan antara struktur kimia dan aktivitas biologi diketahui, ilmu “empiris” mulai memberikan jalan pada desain obat yang “rasional”. Pendekatan yang dilakukan oleh industri farmasi untuk mengidentifikasi, menguji, dan mengembangkan obat baru yang potensial ini benar-benar berhasil karena adanya kerjasama intelektual antara bidang kimia (misalnya kimia medisinal), farmakognosi (juga disebut dengan botani medisinal), dan farmakologi. Pada awalnya, fokus penelitian adalah pada molekul analog atau homolog, tapi dengan berkembangannya ilmu pengetahuan dan teknologi, perhatian mulai bergeser kearah sintesis senyawa obat baru. Sejalan dengan berkembangnya obat sintesis, tumbuhan obat mulai menghilang secara cepat dari sebagian besar Negara industri termasuk Amerika, Kanada, Australia, dan Inggris. Pengobatan herbal masih digunakan tetapi pada umumnya dalam peran yang kecil dibandingkan dengan senyawa obat murni yang dihasilkan dari pengobatan modern.